Un equipo internacional de investigación ha desarrollado una innovadora técnica que promete revolucionar el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos, proteínas de membrana celular clave en el tratamiento de diversas enfermedades. Este avance, que involucra al Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), la Universidad de East Anglia y el Quadram Institute del Reino Unido, ha sido publicado en la prestigiosa revista Journal of the American Chemical Society.
Los canales iónicos son esenciales para la regulación del paso de iones a través de la membrana celular, influyendo en procesos vitales como la transmisión nerviosa, la contracción muscular y la respuesta inmune. Su disfunción se asocia con múltiples patologías, convirtiéndolos en dianas terapéuticas de gran interés. Según Jesús Angulo, del Instituto de Investigaciones Químicas, la nueva técnica, basada en resonancia magnética nuclear, permite estudiar las interacciones fármaco-proteína en células vivas, proporcionando información biológicamente más relevante que los métodos tradicionales.
Un avance significativo en farmacología
Hasta ahora, el estudio de cómo los fármacos interactúan con estas proteínas requería un proceso complejo de aislamiento que podía alterar su comportamiento natural. La nueva metodología es más rápida (con experimentos que duran menos de una hora), económica y simplificada, ya que elimina la necesidad de purificación de proteínas. Los investigadores creen que esta técnica podría convertirse en una herramienta estándar para los estudios de estructura y actividad, que buscan comprender cómo la estructura química de una molécula se relaciona con su efecto farmacológico.
Leanne Stokes, de la Universidad de East Anglia, ha señalado que esta técnica podría acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades de investigación en áreas como enfermedades neurológicas, cardiovasculares, metabólicas y oncológicas.
Aplicaciones en enfermedades específicas
La técnica ha sido probada en receptores P2X7, que son canales iónicos relevantes para tratar la depresión, algunos trastornos del espectro autista y diversos tipos de cáncer. Serena Monaco, investigadora del Quadram Institute, destaca que han logrado identificar, sobre células vivas, qué partes del fármaco interactúan con la proteína, lo que permite optimizar estas interacciones. Esta información es crucial para desarrollar medicamentos más efectivos y específicos.
Además, un software desarrollado en el IIQ-CSIC-US ha sido clave para combinar los datos experimentales con modelos tridimensionales de unión entre fármaco y receptor generados mediante bioinformática. Esto ha permitido validar qué modelos propuestos por el ordenador coinciden con lo observado en el laboratorio. Según Angulo, “la interacción entre fármaco y proteína puede compararse con una llave y una cerradura. La proteína de membrana es la cerradura y nuestra llave es el fármaco. Pero no solo tenemos que encontrar la llave correcta, sino que tenemos que dilucidar de qué forma introducirla para que abra mejor”.
Este avance no solo representa una mejora en la eficacia del desarrollo de fármacos, sino que también promete un impacto significativo en la atención médica y el tratamiento de enfermedades complejas. Los investigadores están entusiasmados con las posibilidades que se abren gracias a esta técnica y su potencial para transformar la farmacología.
